氟原子在药物分子设计中的应用 

王江 柳红* (中国科学院上海药物研究所 新药研究国家重点实验室 上海 201203)

Vol. 31, 2011 No. 11, 1785~1798

摘要 含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重. 将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中, 是药物化学结构改造的 重要研究策略之一. 综述了氟原子在药物分子设计中的应用, 氟原子或含氟基团的引入可以调节药物小分子的物理化 学特性, 改变小分子的药代动力学性质, 提高药物的生物利用度; 通过影响化合物的构象, 增强配体与靶标蛋白的相 互结合能力以及对其它靶标蛋白的选择性; 通过阻断易代谢位点进而提高药物代谢稳定性等.

关键词 氟; 药物设计; 结构优化